磺酰脲美降糖药物和胰岛β细胞受体结合，促进胰岛素的分泌，因此控制血糖。磺酰脲类的降糖药物主要分三代，第一代降糖药物如氯磺丙脲，因为副作用大目前应用很少。二代降糖药物主要有格列本脲，格列齐特，格列吡嗪等，和第一代相比，第二代降糖药物给药剂量减少，药物相互作用少，但低血糖发生率仍较高。第三代代表药物是格列美脲，用量小，作用时间长，低血糖发生率低。