药理作用研究表明，吸收、分布、排泄小檗碱口服不易吸收．肠外给药,吸收入血后迅速进入组织，血浓度不易维持；人类口服0.4g盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg%（体外杀菌浓度大约为20mg%），随后逐渐减少，即使重复给药,每4小时0.4g,血浓度亦不见增高．在体内，几乎所有组织均有小檗碱的分布，而以心、肾、肺、肝等为最多．它在各组织中贮留的时间甚为短暂，24小时后仅有微量,主要在体内进行代谢，也有少部分（6.4%）经肾排出．兔口服后，亦能吸收，并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄，组织中以心脏中浓度最高，胰、肝次之．大鼠口服，吸收甚微．注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱．仅少量（1%）自尿排出．抗病原微生物抗菌作用金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等。抗病毒作用抑制流感病毒、乙肝病毒等。抗原虫作用体外抑制阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫。对心血管系统的影响一、影响1、抗心律失常有效成分小檗碱。黄连-中药材饮片黄连-中药材饮片作用机理①延长动作电位时程和有效不应期。②抑制钠通道，减慢传导，消除折返。③抑制钙离子内流。④抗自由基损伤，保护细胞膜。2、降压作用有效成分小檗碱。作用特点①舒张压下降明显，脉压差加大。②无快速耐受现象。③降压时肢体和内脏容积增加。作用机理竞争性阻断α-受体，降低外周阻力，减慢心率。3、正性肌力作用有效成分：小檗碱。作用表现：心脏兴奋、心肌收缩力增强，且强心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切断迷走神经的影响。二、作用机理：1、阻止K+外流。2、增加细胞内Ca2+浓度。3、抑制自由基的产生，减少脂质过氧化物对心肌细胞的损伤。4、降低心肌耗氧量。解毒作用对抗细菌毒素，降低金黄色葡萄球菌凝固酶、溶血素效价，降低大肠杆菌的毒力。抗炎、解热1、抑制多种实验性炎症，有效成分为小檗碱，抗炎机理与刺激促皮质激素释放有关。2、解热作用与抑制中枢PO/AH区神经元cAMP的生成有关。抑制血小板聚集一、有效成分：小檗碱。二、作用机理1、抑制血小板内TXA2的生成。2、抑制血小板膜释放花生四烯酸，并影响其代谢。3、抑制外钙内流。药物安全黄连及Berberine口服治疗量相当安全，小鼠腹腔注射BerLD50为24.3mg/kg。