针对乳腺癌的靶向药，主要是HER2通路或者HER2过表达的靶向药物，代表性药物是曲妥珠单抗。主要适用于HER2阳性的乳腺癌，进行术后辅助治疗或者术前新辅助治疗，以及转移性乳腺癌的治疗。还有针对雌激素的靶向药，如三苯氧胺、来曲唑、阿那曲唑等。抗肿瘤血管生成的靶向药，如贝伐单抗在乳腺癌中没有治疗指征。其他的靶向药物有PARP抑制剂，如奥拉帕利在临床上已经获得了批准。针对HER2阳性晚期乳腺癌的吡咯替尼，也已经上市。