复方利多卡因乳膏的成分主要是利多卡因，可直接涂抹于无损的皮肤表面，将释放利多卡因和丙胺卡因到皮层和皮下层，利多卡因和丙胺卡因聚集在皮层的神经末梢和痛觉感受器，因此达到一定的麻醉作用。所以临床上复方利多卡因乳膏常用于浅表皮层麻醉。还可用于医学美容，生殖器黏膜手术，尖锐湿疣、生殖器疱疹等疾病的镇痛，疱疹病毒神经痛和皮肤瘙痒的止痛止痒。