五灵脂的主要功效具有活血化瘀、止血、止痛、解蛇虫毒等；主要用来治疗血滞闭经、痛经、胸胁以及胃和腹部刺痛、虫蛇咬伤、瘀滞崩漏等表现。现代临床的主要作用具有缓解平滑肌痉挛、改善微循环、抗结核、抗凝作用、抗真菌、抑制血小板聚集等。此外需要注意孕妇不宜服用。