乙酰半胱氨酸片具有化痰的作用，主要用于慢性阻塞性肺病、肺气肿等多种呼吸道疾病伴有的浓痰不易咳出的治疗。乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基(-SH能打断痰中多肽的二硫键(-S-S-；该作用类似于把具有交叉结构的网剪开，变成了条状绳索，因此可降低痰的粘滞性，使痰易于咳出。乙酰半胱氨酸还有一个作用就是解救对乙酰氨基酚中毒，表现出对乙酰氨基酚中毒时给予乙酰半胱氨酸解毒，可显著减低过量对乙酰氨基酚导致的肝毒性。