乌头蜜制最早由汉代张仲景提出，唐、宋、明、清的许多医书和本草书籍上也都曾有过乌头蜜制的记载。研究表明，乌头对由环磷酰胺引起的遗传损伤有明显的抑制作用，乌头经蜜制后其抗突变性有一定增强。为从众多工艺中筛选出乌头蜜制最佳炮制法，北京中医药大学中药学院对川乌蜜制进行了系统研究。结果发现，蜜煮生川乌为乌头蜜制最佳方法。本研究分别采用药典法制川乌、蜜煮制川乌、蜜炙生川乌I、蜜炙生川乌Ⅱ、蜜烘生川乌、蜜煮生川乌、蜜酒蒸川乌片、蜜蒸川乌片八种方法对川乌进行了制备，并分别测定总生物碱、乌头碱、美沙乌头碱、海帕乌头碱的含量。结果表明，在不同的蜜制工艺中，总工时最长的是蜜煮制川乌，为72小时，最短的是蜜煮生川乌，不到8小时，其他蜜制法虽然加热时间短，但由于有软化、闷润过程，需要的总工时较长，在33~51小时之间。蜜煮生川乌是在煎煮过程中吸蜜，因此吸蜜效果好，润蜜均匀，其他蜜制法吸蜜效果差。药典法制川乌的收得率最低，为76．4％，蜜煮生川乌的收得率最高，达到97．6％，其他蜜制品收得率多在90．0％左右，其收得率高低与炮制过程中因浸泡、煎煮等使水溶性成分损失有关。蜜煮生川乌与药典法制川乌均为黑褐色，并微有麻辣感，符合传统质量要求。各炮制品除蜜煮制川乌外总生物碱含量均达到药典规定的大于0．2％的要求，但较生品有所降低。与生品相比，蜜煮制川乌总生物碱的损失率最高，为97．86％，药典法制川乌的损失率为69．32％。蜜煮生川乌的损失率较低。双酯型生物碱是乌头中既有毒又有效的成分，炮制后其含量均较生品有昕下降，故毒性降低。与生品相比，药典法制川乌的降低率为51．68％；蜜煮制川乌的降低率为98．76％，该方法使药物毒性和药效均丧失。蜜煮生川乌双酯型生物碱含量适中。研究人员指出，乌头用于抗癌止痛时，若选用蜜煮制川乌，其总碱和双酯型生物碱几乎损失殆尽，这必然会影响其临床疗效。而经筛选得到的蜜煮生川乌法，炮制工艺简单，总工时较短，吸蜜效果好且收得率高，其传统饮片质量与药典法制川乌基本一致，且总碱含量比药典法制川乌高27．40％，双酯型生物碱含量较生品降低46．60％，比药典法制川乌高10．52％，能够达到降毒存效的目的。因此，从保证临床用药的安全有效来考虑，川乌的蜜制方法以蜜煮生川乌为佳。摘自：《中国医药报》文/李飞