于晶，邱宇虹，邹凤玉(哈药集团制药四厂，黑龙江哈尔滨150010)泡腾片系指含有碳酸盐和有机酸，遇水可产生气体而成泡腾状的片剂…。泡腾片分为口服泡腾片、阴道泡腾片，均是以泡腾剂为崩解剂制成的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。阴道泡腾片技术难度较小，而口服泡腾片为新型速释片剂，技术难度大，而研制中药口服泡腾片的难度更太，要获得可迅速泡腾溶解、稳定性好的中药口服泡腾片需要解决诸多技术难题。本文对口服泡腾片制备工艺进行了简要阐述。1常用辅料1．1泡腾赋形剂(泡腾崩解剂)泡腾赋形剂中的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸；二氧化碳源有碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等。最常用的酸源为柠檬酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。1．2粘合剂和润湿剂最常用的有水、乙醇一水、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或乙醇溶液、糖与多元醇的糖浆。PVP水溶液或乙醇液用作制粒液时的用量为0．03％～2．5％。但PVP常会吸收空气中的湿气而发粘，因此推荐吸湿性较小的聚乙烯吡咯烷酮与聚醋酸乙烯酯的共聚物。此外，异丙醇、聚乙二醇(PEG)f12000～20000)的异丙醇或乙醇溶液及低分子量的PEG(4000～6000)乙醇溶液，也可用作制粒液。1．3矫味剂主要有人造香草、肉桂及各种果味调味剂，一般用量为0．5％～3．O％。1．4甜味剂一般甜精类和环己烷氨基磺酸特别适用于泡腾片，因其游离酸可作为酸源的一部分。1．5润滑剂有水溶性和非水溶性润滑剂两种，较常见的润滑剂有十二烷基硫酸镁、PEG、硬脂酸镁(钙)、硬脂富马酸钠等。润滑剂的选择在制备口服泡腾片时是个难点，由于要求泡腾后溶液应澄明，所以不能使用硬脂酸镁做润滑剂，通常用微粉硅胶代替，以免泡腾后产生浮沫。另外硬脂富马酸钠也是可溶的，防粘效果和硬脂酸镁差不多。近年来有资料显示PEG6000和氯化钠按照一定比例使用可解决粘冲问题，这些都是制备口服泡腾片时优良的润滑剂。1．6稀释剂常用的稀释剂有淀粉、糊精、乳糖、糖粉、甘露醇等心。一般口服泡腾片选择澄明的稀释剂，不用淀粉，经常采用乳糖做稀释剂。1．7着色剂在中药可溶性泡腾片中通常使用着色剂，以掩盖中药的颜色。每个国家都有自己的批准着色剂目录，为国际市场产品设计制定配方时必须加以考虑。着色剂多为水溶性，溶于水形成澄明溶液。2制备方法2．1湿法制粒将酸和／或碱分别用含水粘合剂制粒，分别干燥，在压片前混合均匀进行压片。分别制粒有利于制剂的稳定性。2．2干法制粒用滚压或重压法进行制粒。2．3直接压片选择合适的组分，药物要有一定的流动性，最好有一定的晶形，选择合适的辅料，将混合物直接压片。在制备过程中经常遇到粘冲问题，因此生产过程中必须严格防止水分的吸收，颗粒(如果制粒)与压片车间要控制空气的温湿度，相对湿度一般控制在20％～25％，温度15—25℃。温度过高，尤其是中药浸膏会出现溶解现象，很容易发粘。通常用酒石酸代替柠檬酸，这样吸潮性就会大大降低，在50％的湿度下也能压片，如果要用柠檬酸，湿度要控制在30％以下，温度不能超过25℃。其次，选用适当的润滑剂也能解决粘冲问题。3．检查项目泡腾片的检查项应符合《中国药典》“片剂”项下的相应要求。泡腾片崩解时限的检查方法规定望：泡腾片，取1片，置250m烧杯中，烧杯内盛有200mL水，水温为15～25℃、，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止溢出时，片剂应溶解或分散在水中，无聚集的颗粒剩留。除另有规定外，同法检查6片，各片均应在5min内崩解。女；有上片不能完全崩解，应领取6片复试，均应符合规定。4发展前景泡腾片剂型较新颖，适合儿童及老人服用。尤其迎合了青少年喜爱新、奇、特的特点，在儿童、青少年领域具有明显的优势。其次，由于泡腾片具有特殊的崩解剂——泡腾崩解剂，口服泡腾片在冷水中即可迅速崩解，利于吸收，较其他剂型携带服用方便，并且多数泡腾片添加矫味剂口感较好，易于为病人接受。鉴于以上的独特优势，口服泡腾片的开发前景广阔。其制备工艺将在生产中得到广泛应用。《中国现代中药》