青蒿素主要用于抗疟疾，尤其对氯喹类疟疾具有快速反应和低毒性的特点。其抗疟机制主要是在疟疾治疗过程中，青蒿素活化产生自由基，和疟原虫蛋白结合作用于疟原虫膜结构，使其囊泡、核膜和质膜破坏，线粒体肿胀，胞内、外膜脱落，破坏了疟原虫的细胞结构和功能，影响了细胞核染色质。