胃蛋白酶原是由主细胞合成的，以酶原的形式储存在细胞内。分泌入胃腔内的胃蛋白酶原可以在胃酸作用下转变为具有活性的胃蛋白酶，而胃蛋白酶能够水解食物中的蛋白质，作用于蛋白质以及状态分子中的含苯丙氨酸和酪氨酸的肽键上，其分解产物主要是胨，产生的多肽和氨基酸较少，比如酪氨酸和苯丙氨酸等。此外经过检测血清中胃蛋白酶原的水平，还可以反映不同部位胃黏膜的形态和功能。比如胃蛋白酶原I主要分布于胃底腺，而胃蛋白酶原II主要分为贲门腺、胃底腺、幽门腺等。当两者检测数值明显下降时多提示可能存在胃粘膜萎缩，甚至胃癌可能，需要进一步行胃镜检查。