利多卡因属IB类抗心律失常药物，抑制快钠通道，缩短动作电位时间。前一种作用更强一些，后一种实际上易于表现出心律失常，但却肯定无QT-间期延长作用。可选择性地作用于病变和缺血组织，改善传导，因而打断折返环，且对未激活的钠通道有特殊亲和力，可用于室性心律失常的治疗，但对室上性心律失常正常无效。作用时间短，无蓄积性，可反复使用，常规剂量一般不降低血压、不抑制心肌收缩。