该受体能选择性地结合α受体，竞争的神经递质阻滞剂，或α受体激动剂，以对抗α受体激活所产生的一系列作用。α受体阻滞剂按其作用时间可分为两种类型。其中之一是和儿茶酚胺竞争阻断α受体的药物。因其和α受体结合能力弱，起效快，作用时间短，故又称短效α受体阻滞剂。又称竞争性α受体阻滞剂。正常使用酚妥拉明和甲苯唑啉。此外一组和α受体共价结合，阻断效果更强，作用时间更长。这就是所谓的长效α受体阻滞剂。又称非竞争的α受体阻滞剂，如苯苄胺、哌唑嗪等。