1.磺脲类药物：磺脲类药物首先与能分泌胰岛素的B细胞膜上的磺脲药受体结合，使阻碍胰岛素分泌的钾通道关闭，促进钙通道开放，使钙离子顺利地进入B细胞，从而刺激B细胞分泌胰岛素起到降糖作用。值得注意的是，磺脲药受体不仅存在于B细胞膜上，而且在血管、心肌等细胞膜上也有。已知的磺脲药受体有R1、R2A、R2B三型。磺脲药因品种不同、结构不一，对受体结合的选择性、敏感性也不一样。如：格列奇特(达美康)仅与R1型受体结合，因而仅作用于胰岛B细胞，对心肌、血管却无影响。而格列本脲(优降糖)与3种受体都可结合，不仅能刺激胰岛素分泌，还会影响心肌与血管的功能。正常情况下，心肌在物质能量交换时，需要钾通道开放，血管扩张，以便给人体供给足够的血液和能量。而格列本脲除作用于R1受体外，同时又作用于心肌细胞的R2A型受体，使钾通道关闭，因而加重了病人心肌缺血和缺氧的症状。故糖尿病合并冠心病心绞痛者，应首选格列奇特，而不用格列本脲。格列美脲(亚莫利)也能与心肌细胞的R2A型受体结合，只是相对轻些，患者可作为次选。其它磺脲类降糖药的受体结合部位尚未研究清楚，糖尿病患者不可胡乱使用。