药物与受体结合属激动剂应有较强的什么和什么激动剂(agonist)也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂药物与受体结合属激动剂应有较强的什么和什么和什么拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。受体激动药的特点是药物与受体之间具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。受体激动剂的特点中应包括拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。β受体拮抗剂,也就是我们常说的β受体阻断剂。分为β1β2受体阻断剂,有选择性的β受体阻断剂,也有非选择性的β受体阻断剂药物与受体结合属于激动剂应有指药物与受体有较强的亲和力,仅有较弱的内在活性。部分激动剂在单独使用或与受体拮抗剂合用时产生较弱的激动作用,在激动剂存在时则会产生拮抗作用。在与受体结合后只可发生较弱的生理效应。即使浓度增加也不能达到完全激动药那样的最大效应,但却占据受体而拮抗激动药的部分生理效应。部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的两重性,当有拮抗剂存在时,加入部分激动剂能使原有的生理效应增强;当有激动剂存在时,加入部分激动剂则使原有的生理效应减弱。受体激动剂的特点是与相应受体激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称完全激动剂 。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;而部分激动药对受体有很高的亲和力,但其内在活性不强。一般分为选择性的与非选择性的两种,选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。?激动药是指与受体有较强的药理学上内在活性是指药物与受体结合后产生效应。首先,药物应具有亲和力,即药物能与受体结合;其次,药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此,只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合,但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示,KD值越大,其亲和力越小,两者成反比。为方便表达,激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示,即KD的负对数,其大小与亲和力成正比。
